Jan 12, 2020 14:04
4 yrs ago
7 viewers *
English term
gatekeeper
English to Russian
Medical
Medical: Pharmaceuticals
Иммунология
In these preliminary biochemical kinase selectivity screens, 11 kinases were identified for which PF-06463922 exhibited activity and showed selectivity margin less than 100-fold compared to ALK *** gatekeeper mutant
Proposed translations
(Russian)
4 | Привратник | Andrey Svitanko |
Proposed translations
9 mins
Привратник
http://www.freepatent.ru/patents/2487121
В ходе проведенных ранее исследований было установлено, что у человеческих опухолей развилась резистентность к ингибиторам киназ за счет мутирования конкретной аминокислоты в каталитическом домене в «привратника» (gatekeeper) (Balak, et. al., Clin Рак Res. 2006, 12:6494-501).
https://www.med-sovet.pro/jour/oai?verb=ListRecords&set=jour...
The dominant mechanism of resistance development to TKI of the first and second generation consists in accumulation of mutation of the gatekeeper gene T790M.
Доминантный механизм развития резистентности к ИТК первого-второго поколения заключается в накоплении мутации гена-«привратника» Т790М.
http://ibmc.msk.ru/content/thesisDocs/PogodinPV_diss.pdf
Однако, рядом с шарнирным участком располагается так называемый привратник («gatekeeper» в 30 англоязычной научной литературе), который как правило закрывает собой доступ в дополнительный гидрофобный карман в каталитической полости киназы.
В ходе проведенных ранее исследований было установлено, что у человеческих опухолей развилась резистентность к ингибиторам киназ за счет мутирования конкретной аминокислоты в каталитическом домене в «привратника» (gatekeeper) (Balak, et. al., Clin Рак Res. 2006, 12:6494-501).
https://www.med-sovet.pro/jour/oai?verb=ListRecords&set=jour...
The dominant mechanism of resistance development to TKI of the first and second generation consists in accumulation of mutation of the gatekeeper gene T790M.
Доминантный механизм развития резистентности к ИТК первого-второго поколения заключается в накоплении мутации гена-«привратника» Т790М.
http://ibmc.msk.ru/content/thesisDocs/PogodinPV_diss.pdf
Однако, рядом с шарнирным участком располагается так называемый привратник («gatekeeper» в 30 англоязычной научной литературе), который как правило закрывает собой доступ в дополнительный гидрофобный карман в каталитической полости киназы.
Discussion
см.
Chief among the cancer escape mechanisms for targeted small-molecule kinase inhibitors are so-called gatekeeper mutations, which modulate the accessibility of the kinase ATP-binding pocket. Over 50% of patients with non-small-cell lung cancer (NSCLC) acquire resistance to first-generation epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitors within around a year of treatment through selection for the T790M gatekeeper mutation.
https://www.nature.com/articles/nrd4742
В данном случае речь о мутации аминокислоты-"привратника" в киназе анапластической лимфомы. Но я не вижу распространенного употребления в "наших" статьях такого термина и, чтобы не создавать путаницы, возможно лучше дать описательный перевод: мутация, ограничивающие доступ в АТФ-связывающий карман киназы